Так называемые Н1-гистаминовые рецепторы респираторной системы, раздражающиеся при определенном воздействии, дают аллергическую реакцию организма. Чтобы ее погасить, применяют специальные препараты, блокирующие данные рецепторы. Эти препараты называются антигистаминными и применяются в лечении различных аллергических заболеваний.
В результате многочисленных исследований было выяснено, что гистамин, действуя на рецепторы кожи и глаз, вызывает аллергические признаки, а препараты антигистаминной направленности способны купировать и предотвращать подобную реакцию. Антигистаминные препараты имеют противозудный, противоотечный эффект, обладают седативным, анестезирующим, антихолддинерическим, антиспастическим действиями, предупреждает спазм бронхов.
Все антигистаминные препараты можно разделить на препараты первого поколения — седативные и второго поколения — неоседативные (по времени их создания). В последнее время появились препараты третьего поколения — это принципиально новые антигистамины — активные метаболиты, они обладают сильнейшим эффектом, но не обладают седативным и кардиотоксическим эффектами.
Антигистаминные препараты — первое поколение (седативные)
Данные препараты имеют снотворное действие, могут потенциировать действие алкоголя, снижают мышечный тонус. Препараты первого поколения вводятся в высоких дозах, лечебный эффект наступает довольно быстро, действие продолжается до 8 часов в лучшем случае. Многие седативные антигистаминные вещества входят в состав различных комбинированных лекарственных средств, которые применяют при мигрени, простуде, бессоннице, вирусных инфекциях,
Препараты первого поколения имеют широкий спектр побочных эффектов. Это обстоятельство вынуждает врачей и пациентов отказываться от их применения. Многие развитые страны уже запретили применение антигистаминных препаратов первого поколения.
К антигистаминам первого поколения относятся Димедрол, Диазолин, Супрастин, Тавегил, Перитол (Ципрогептадин), Пипольфен, Фенкарол.
Антигистаминные препараты -второе поколение (неседативные)
Препараты второго поколения антигистаминов, в отличие от первого, не снижают физической и умственной активности, не действуют седатитвно и холинолитически, не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте с пищей. Данные препараты обладают более высоким терапевтическим эффектом. Тем не менее, при их приеме необходим постоянный контроль деятельности сердца, так как отмечается кардиотоксический эффект. Поэтому антигистамины второго поколения не рекомендуетмся принимать лицам, страдающим сердечными и сосудистыми заболеваниями, а также пожилым людям.
Эффект от приема наступает довольно быстро, действует более продолжительно, выводится более медленно. Седативный эффект минимален. Кардиотоксический эффект появится с большей степенью вероятности, если сочетать антигистаминные препараты второго поколения с противогрибковыми средствами — такими, как Кетоконазол, Интраконазол, Эритромицин, Кларитромицин. Вследствие этого последние препараты не назначаются одновременно с антигистаминными второго поколения. Кроме того, нельзя применять антигистамины второго поколения вместе с грейпфрутовым соком, а также антидепрессантами.
К антигистаминным препаратам второго поколения относятся Трексил (Терфенадин), Гисталонг (Астемизол), Семпрекс (Акривастин), Фенистил (Диметенден), Кларитин (Поратадин).
Антигистаминные препараты — третье поколение (метаболиты)
Они по сути являются активными метаболитами препаратов-антигистаминов второго поколения. В отличие от последних, антигистамины-активные метаболиты не облбадают кардиотоксическим эффектом, поэтому они разрешены более широкому кругу больных и лицам, деятельность которых требует концентрации внимания.
К препаратам третьего поколения относятся Зиртек, Цетрин (Цетиризин), Телфаст (Фексофенадин).